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内在活性是指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力。 药物与受体结合后产生效应，首先，药物应具有亲和力，即药物能与受体结合；其次，药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。因此，只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合，但不能激动受体而产生效应。药物的内在活性用常数α来表示。药物与受体的亲和力用解离常数KD表示，KD值越大，其亲和力越小，两者成反比。为方便表达，激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示，即KD的负对数，其大小与亲和力成正比。