蛋白酶激活受体


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蛋白酶激活受体


蛋白酶激活受体(protease activated receptors, PARS)属于G蛋白偶联受体家族成员,他可通过介导细胞外信号调节激酶(extracellar signal-regulated kiase, ERK1/2)信号转道通路, 引起细胞核反应, 激活多种细胞转录因子。

它是细胞表面的一种G蛋白偶联受体,同样具有单链七次跨膜的共性。目前发现有四个受体即PAR1 ,PAR2,PAR3,PAR4.除了PAR2是胰酶受体,其他的三个都是凝血酶受体。它区别于其他G蛋白偶联受体的地方在于:一般的G蛋白偶联受体都是在被细胞外配体结合剪掉片段结合后引发G蛋白的磷酸化,然后自身也被磷酸化后进入细胞,再被磷酸化后和配体分离,再次运到细胞表面,重新使用。但是绝大多数PARs-配体复合物在进入细胞后被溶酶体消化降解,不再重新使用。

它的一些生理功能如下:人体内几乎所有细胞都有不同类型PARS的存在与表达, 其生理功能非常广泛, 包括诱发凝血反应、促进细胞分裂与增殖、释放炎症介质或细胞因子调控局部炎症反应、收缩子宫、胃肠道和气道平滑肌、调节血管张力等. 激活PAR能够刺激胞浆磷脂酶C、A 和D, 激活蛋白激酶C、有丝分裂原激活蛋白激酶(MAPK)和酪氨酸蛋白激酶, 暂时升高胞浆游离钙离子的浓度, 开放细胞膜离子通道, 并促进细胞生长。

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