甲磺酸瑞波西汀
甲磺酸瑞波西汀
药品信息
【药品名称】甲磺酸瑞波西汀
【英文名称】Reboxetine Mesylate【商品名】佐乐辛
【英文别名】(2R)-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholinemesylate
【中文别名】(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐
【分子量】409.50
【CAS登录号】71620-89-8
【适应症】用于治疗成人抑郁，重症抑郁。
【成分】
本品主要成分为甲磺酸瑞波西汀，其化学名称为：（）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]吗啉甲磺酸盐；
结 构式为：
分子式：C19H23NO3CH4SO3 分子量：409.50
【性状】
本品为白色或类白色片
药理毒理
药理作用
甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞，提高中枢内NE的活性，从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。
毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用，但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示，瑞波西汀可透过胎盘，并在乳汁中分泌。
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。
药代动力学
口服吸收迅速，2小时即达到最高血浆浓度，若同时进食，会使达峰时间延迟2-3小时，但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小时左右，血浆蛋白结合率约为97%，绝对生物利用度为94%。
对不同年龄组的研究发现，老年受试者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。
适应症
用于治疗成人抑郁症。
用法用量
口服，一次1粒(4mg)，一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3粒（12mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过3粒（12mg）。
不良反应
口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。
禁忌
下列情况应禁用：妊娠、分娩、哺乳期妇女；对本品过敏或对其成分过敏的；肝、肾功能不全患者；有惊厥史者，如癫痫患者；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困难者；血压过低（低血压）患者；心脏病患者，如近期发生心血管意外事件的患者。
注意事项
1.本品停用7天以内不宜使用MAOI；
2.停用MAOI不超过2周者，亦不宜使用本品；
3.服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止；
4.坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。
【孕妇哺乳期妇女用药】
动物生殖毒性试验研究表明，本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影响，对大鼠和兔没有致畸作用，但是大鼠围产期用药会使子代存活率下降。因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年患者用药】
老年患者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，剂量不易掌握，目前暂不推荐用于老年病人。
【儿童用药】
不宜使用。
药物相互作用
本品主要经CYP3A4同工酶代谢，能减少CYP3A4活性的药物，如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加本品的血药浓度。
本品与下列药物有协同作用：单胺氧化酶抑制剂如吗氯贝胺、苯乙肼；选择性5-羟色胺重吸收抑制剂：锂；三环类抗抑郁剂：丙咪嗪、氯丙嗪；抗心律失常药：普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺；抗生素：红霉素；唑类抗真菌剂：氟康唑、酮康唑；免疫抑制剂：环胞菌素；降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。
【药物过量】
本品尚无特殊解救药，一旦出现过量服药，应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。
【规格】
4mg。
【贮藏】
密闭，室温保存。
【包装】
铝塑罩泡包装，1×12粒/板/盒、1×14粒/板/盒、2×14粒/板/盒。
【有效期】
24个月
治疗多动症
因为多动症(应该称''多动儿童'')不是病，所以不有可能指望用药把它治好，使它''清除''；否则，我们可以大量投药把它治一治。多动儿童只是某些儿童在自我控制能力方面的发育比力差、比力晚；只能等他(或她)自己慢慢地长好。此刻的要害是，让他不要因此耽误了进修以及接受良好教育。如果还没有上学，可以不必服药。如果已经上学，能用督促的方法处理完成问题，也不必服药。否则，可以用药。药有两大类：一是哌甲酯(利太林)；另外一类是去甲肾上腺素受体阻断剂，如托莫西汀(捷思达)、瑞波西汀(叶洛抒)、以及马普替林。
脑细胞之间靠神经递质通通知息。神经递质有许多种，其中去甲肾上腺素这种神经递质，与情绪及自我控制能力有关。多动儿童的问题就在于脑细胞之间的去甲肾上腺素神经递质较少，甚或还会溜回去、不上班，于是自我控制能力就差了，成果是；1)在应该好好坐着听讲的时辰，坐不住，做小动作；2)在应该集中注重的时辰，思想开小差；3)在应该听取父母或老师的时辰，会不听辅导、激动任性。
哌甲酯的效用是把神经末端中的所有神经递质都赶出来上班：''多巴胺''多了，精力就好，不想困觉；''5羟色胺''多了，情绪就好；''去甲肾上腺素''多了，自我控制能力就高了，多动症表现就会好转。它往往能在一小时内立竿见影。可是，它的效用只持续4小时，半天之后就没人''送信''，又回偕老样，甚或情况反而更坏。而且，如果连续用药2周，把神经末端中所有的神经递质全都赶光了，就再也没有递质出来送信了，这就是''耐药''，不灵了。那就必须在周末停药2天，可是这2天就很成问题了。这个之外，哌甲酯是一种''兴奋剂''，是受管制的药品。
去甲肾上腺素受体阻断剂的药物医理效用是''关后门''，从而增长上班的递质，发挥效验。所以不会呈现耐药现象。可是它们的药效没有哌甲酯那样子干脆、那样子快速。马普替林是一种老药，本来用以治疗抑郁症，它并不是十分专一地只有阻断去甲肾上腺素受体的效用，所以副效用较多些。托莫西汀(捷思达)、瑞波西汀(叶洛抒)的药物医理效用比力专一，所以副效用较少。托莫西汀是美国产物，本来是抗抑郁药，后来经FDA核准，转而用于多动症。瑞波西汀本来是治疗抑郁症的英国产物，目前在国内上市的是我国自己的仿制产物，因为它与托莫西汀的药物医理性能如出一辙，所以也可用于多动症；究竟证实效验相同。因为它们不会耐药，所以不必在周末停用。