甲磺酸瑞波西汀片
甲磺酸瑞波西汀片
甲磺酸瑞波西汀片，本品为神经科用药，能选择性的抑制去甲肾上腺素的再摄取，主要用于治疗成人抑郁症。
药品名称
通用名称：甲磺酸瑞波西汀片
英文名称：Reboxetine Mesylate Tablets
汉语拼音：Jiahuangsuan Ruiboxiting Pian
成份
本品主要成份为甲磺酸瑞波西汀。
化学名称：()-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]吗啉甲磺酸盐。
化学结构式：
分子式：C19H23NO3CH4SO3
分子量：409.50
基本信息
【性状】本品为白色或类白色片剂。
【适应症】用于治疗成人抑郁症。
【规格】4mg（以瑞波西汀计）。
【用法用量】口服，一次1片(4mg)，一日两次，2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3片（12mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过3片（12mg）。
【贮藏】密封保存。
【包装】铝塑泡罩包装，每板7片，每盒2板。铝塑泡罩包装，每板10片，每盒3板。铝塑泡罩包装，每板10片，每盒6板。
【有效期】24个月。
【执行标准】 YBH02652008
不良反应
口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。
禁忌
下列情况应禁用：妊娠、分娩、哺乳期妇女；对本品过敏或对其成份过敏的；肝、肾功能不全患者；有惊厥史者，如癫痫患者；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困难者；血压过低（低血压）患者；心脏病患者，如近期发生心血管意外事件的患者。
注意事项
1.本品停用7天以内不宜使用MAOI；
2.停用MAOI不超过2周者，亦不宜使用本品；
3.服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止；
4.坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物生殖毒性试验研究表明，本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影响，对大鼠和兔没有致畸作用，但是大鼠围产期用药会使仔代存活率下降。因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
不宜使用。
老年用药
老年患者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，剂量不易掌握，目前暂不推荐用于老年病人。
药物相互作用
本品主要经CYP3A4同工酶代谢，能减少CYP3A4活性的药物，如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加本品的血药浓度。
本品与下列药物有协同作用：单胺氧化酶抑制剂如吗氯贝胺、苯乙肼；选择性5-羟色胺重吸收抑制剂：锂；三环类抗抑郁剂：丙咪嗪、氯丙嗪；抗心律失常药：普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺；抗生素：红霉素；唑类抗真菌剂：氟康唑、酮康唑；免疫抑制剂：环胞菌素；降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。
药物过量
本品尚无特殊解救药，一旦出现过量服药，应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。
药理毒理
1.药理作用
甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂，通过对NE再摄取的选择性阻滞，提高中枢内NE的活性，从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。
2.毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用，但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示，瑞波西汀可透过胎盘，并在乳汁中分泌。
遗传毒性：本品Ames试验，小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。
药代动力学
口服吸收迅速，2小时即达到最高血浆浓度，若同时进食，会使达峰时间延迟2-3小时，但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小时左右，血浆蛋白结合率约为97%，绝对生物利用度为94%
对不同年龄组的研究发现，老年受试者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。