经皮补充雌激素
经皮补充雌激素
意泰丽的优势
意泰丽外用经皮雌激素有哪些优势？
（1）生物利用度高：口服雌激素经胃肠道吸收，首先经肝脏代谢分解，仅1% ～3% 进入体循环发挥效用，微粉化后的雌激素生物利用度也不高。经皮雌激素可直接进入体循环，基本不被破坏，生物利用度高，因而可减少患者摄入的总药量。
（2）对肝胆功能影响小：口服雌激素由于肝首过效应造成肝胆负担增加; 经皮雌激素首先进入体循环，进入肝脏的比例小，对肝胆功能影响小。
（3）对代谢影响小：在脂代谢方面，经皮雌激素可明显降低甘油三酯，不影响血浆总胆固醇低密度脂蛋白和高密度脂蛋白的代谢。在糖代谢方面，低剂量与高剂量的经皮雌激素均可提高胰岛素敏感性而不改变血浆生长激素浓度。另外，经皮雌激素不改变肝脏对肾素－血管紧张素－醛固酮系统的作用。因此经皮雌激素对于血脂异常特别是高甘油三酯、有糖尿病和高血压且需要应用雌激素的患者更安全。意泰丽外用型雌激素是天然雌激素，是人体真正需要的雌激素，没有合成雌激素（雌激素类似物）的副作用；外用膏剂使剂量掌握和使用都比口服和注射剂方便；通过皮肤吸收，避开了肝脏的首过效应，药物大多数分布在靶器官，能降低严重血凝或中风的危险，也能降低肝脏和胆囊疾病的危险；模拟自然周期起到标本兼治的作用。
(4) 凝血功能不良事件的风险低：有较多的临床试验已证实，经皮雌激素治疗可以降低静脉血栓与心血管事件风险。非口服给药的雌激素，可以对凝血因子以及首过效应相关蛋白的肝诱导作用的影响达到最低，这对心血管系统有好处。特别是与口服雌激素相比，深静脉血栓或肺栓塞的发生风险基本可以忽略不计。
(5) 其他：血清雌二醇与雌酮的比例在生育期妇女中为2∶1，而在绝经后妇女中为1∶2，绝经后妇女两者的异常比值和雄激素分泌之间的关联性可能是增加冠心病风险的联合因素。口服雌二醇后血清雌二醇与雌酮的比例为1∶5，而经皮雌激素进入体内后血清雌二醇与雌酮的比例为1∶1，更接近生育期女性的比例。
(6)苯甲酸雌二醇因活性稳定，国际上把它作为决定雌激素活性国际单位的标准物质。苯甲酸酯化的雌二醇增加了雌二醇脂溶性，更容易进入细胞，更易透皮吸收；生物活性提高，较雌二醇活性更高。
几种主要雌激素的生物活性比较
雌激素名称 生物活性（%）
按发情行为测定 按阴道上皮角化测定
17-β雌二醇 100 100
雌酮 17 22
雌三醇 1 <1
苯甲酸雌二醇 128 234
苯甲酸雌酮 15 41
（7）意泰丽®较之已生产上市的其他雌激素周效贴片，具有与正常人自身分泌激素相近的模拟性，即每日晨涂擦后产生的吸收峰与人体分泌雌激素的时间接近，从而避免了外源性雌激素恒释吸收而可能产生对人体自身分泌雌激素能力的负反馈抑制的副作用。
（8）提升体内雌二醇效果好，是口服戊酸雌二醇的10倍
雌二醇是人体真正需要的雌激素
雌二醇是人体真正需要的雌激素，雌酮和雌三醇是其代谢产物，不能当成雌激素，特别是雌酮代谢垃圾，具毒性，被科学家命名为“雌毒”，应尽量减少其在体内堆积。雌激素替代经皮补充雌二醇是唯一正确的选择
应放弃口服补充雌激产品素
所有口服雌激素无论是天然还是合成的药物，经过肝脏首过效应后都大大增加雌酮浓度，数倍（5倍）于雌二醇浓度。应放弃口服补充雌激素的研究和产品。
即使是口服天然雌二醇，因为首过效应，血中雌二醇增高有限，仍然长期处于内分泌失衡状况，是治标不治本的（长期应用戊酸雌二醇对妇女围绝经综合征有效性及安全性的临床分析中国妇幼保健 2010年第 25卷，P692-696）。
无论口服何种雌激素，因为首过效应，增加的都是“坏”雌激素——雌酮为主
All oral estradiol- and estrone-based estrogens result in higher estrone levels than estradiol levels, because estradiol is metabolized by the intestinal mucosa during the first pass to estrone.
应该补充是雌二醇，绝不是雌酮
雌酮药物的出现是人们退而求其次的不得已而为之的历史错误，决不能作为雌激素的代名词；机体缺乏的和应该补充是雌二醇，绝不是雌酮。
7. 多年来致力于妇科领域研究的Diane FMerritt博士，2001-2002年发现子宫肌瘤、乳房肿块、卵巢囊肿、子宫肌瘤患者的切除物进行分析都发现激素代谢垃圾雌酮与大量沉积毒素的聚集体，刺激腺体、血液、骨骼、器官，导致细胞增生、肿大甚至产生细胞变异、癌变，这是目前发现的对女性身体伤害最大的沉积毒素，被命名为“雌毒”。他说：雌毒是女人特有的毒素。女性的近百种常见病症都与雌毒堆积有关。例如：色素沉着有黑、黄色斑块；月经不规律经血量大、颜色暗红黏稠、腥臭并伴黑色血块；白带清稀、味异、免疫力低；经前乳房胀痛，小腹坠胀，腰酸，经期腹痛，手脚冰凉、乏力失眠、烦躁、关节不适、骨质疏松、性冷淡等等。
8. 对于人体来说马妊娠雌酮是一种外来物质，因此人体会因摄入这种物质而持续地发炎，C反应蛋白和IL=6增加。如果由于持续地摄入这种物质而使人持续发炎五到十五年，会增加你患心脏病和早老性痴呆的风险，并会影响器官的正常功能。
9. 乳腺癌在目前妇女恶性肿瘤上升到第一位，发病率45-50岁较高，绝经后发病率上升，可能与年老雌酮含量提高有关。（超声在诊断乳腺实性占位中的临床应用价值，兵团医学，2009,1（19）：24-25；外科学，第六版，人民卫生出版社2006,327。
10. 临床上更年期妇女随着好雌激素和坏雌激素比例改变，乳腺癌发病率大增。
11. 美国神经骨科博士，营养学学士，美国执业医师，美国抗衰老医学协会会员黄颖2009年在中国做有关荷尔蒙与疾病的讲学中直言雌酮为“坏”雌激素。
12.舒瓦兹贝恩大夫：我知道有很多女性使用这些药物已经很长时间了。我现在要对她们提出两点忠告：一是不用任何药物替代荷尔蒙，因为它们在体内的作用是不一样的。第二，不要认为你能想出更好的方法来使用这些药物，这是条死路。你应该去模拟现有的生理环境，比如说使用天然的类生物荷尔蒙。（《性感岁月》）。
13. 雌酮比例增加的原因：卵巢功能下降，雌二醇和孕酮下降，FSH、LH增高（芳香化酶活性增加）,肥胖，口服雌激素（因肝脏及胃肠道的首过效应而使雌酮增加），口服避孕药，摄入外源性雌激素，氧化应激等。
14. 最近的临床研究也证实口服雌酮（结合雌激素）刺激乳腺增生和原癌基因表达而非经皮雌二醇。