酒石酸溴莫尼丁
酒石酸溴莫尼丁
药物信息
【中文名称】：酒石酸溴莫尼丁
【中文别名】：溴莫尼丁酒石酸盐
【英文名称】：Brimonidine Tartrate
【制剂】：0.2%滴眼液，每支5ml。
【适应症】：适用于单独治疗不宜使用β-阻断剂的开角型青光眼或高眼压症，或当β-阻断剂不足以控制眼内压时，用作β-阻断剂的辅助治疗剂。
【用法用量】：推荐剂量为0.2%眼药水滴3次/d，每次1滴，间隔约8h。某些临床医生发现本品0.2%眼药水滴2次/d，效果相同。
药理作用
本品为高选择性α2-受体激动剂，其作用原理是通过减少眼内房水的生成和增强房水从眼色素巩膜排出，从而使眼内压降低。与其他眼用α-受体激动剂相比，本品的亲脂性比可乐定差，不会通过血脑屏障而产生可乐定那样诸如镇静和低血压等中枢介导的副作用。与阿普可乐定相比，本品对α2-受体的选择性大于对α1-受体，达100倍。这意味本品在治疗剂量时，不会像使用阿普可乐定时所见激发α1-受体那样的副作用，引起瞳孔放大、结膜变白、睫状体血管收缩、眼睑收缩和结膜氧张力降低等。也较少可能引起眼过敏反应，长期使用不引起快速免疫。阿普可乐定的眼过敏反应发生率高，并由于能引起快速免疫，因此只能用于短期治疗。此外，与β-阻断剂不同，本品对心血管系统的影响甚小，对肺功能无影响。因此，本品可用于禁忌β-阻断剂的病人。在单独使用β-阻断剂疗效不够时，还可以应用本品作为辅助治疗，以和β-阻断剂产生加和效应。本品在眼中起效迅速，用药后2h眼压降低效应即达最大值。本品于眼中给药后，全身吸收很少，血中积累甚微。这些被吸收的药物，在肝内代谢，代谢物经肾排泄。本品全身吸收和消除不受年龄影响，因此老年病人无须作剂量调整。
不良反应
本品一般耐受性良好，不良反应主要有（按发生率下降次序排列）口干、眼充血、眼烧灼和刺痛、头痛、视力模糊、眼异物感、疲劳和嗜睡、结膜滤泡、眼过敏反应、眼瘙痒，发生率分别为10%～30%。此外，约有20%病人在临床试验中因不良反应而停止治疗。
注意事项
（1）儿童不宜使用。
（2）严重心血管病、抑郁症、脑和冠状动脉功能不全、雷诺现象、直立性低血压、血栓性脉管炎、肾和肝损伤等病人慎用。
（3）正在使用单胺氧化酶抑制剂的病人禁忌。
（4）影响去甲肾上腺素能传导的抗抑郁剂、中枢神经系统抑制剂、抗高血压药、强心甙、交感神经激动剂和拮抗剂等与本品有相互作用，如接受这些药物同时治疗时，应对病人密切监护。
（5）孕妇只有在使用本品的预期益处大于对胎儿的危险性时才可使用。
（6）本品是否在人乳中分泌还未知，哺乳期妇女应停止哺乳或停止用药。
（7）本品能引起疲劳和嗜睡，病人在从事驾驶车辆和操作机器等活动时慎用。
（8）本品眼药水含有苯扎氯铵，能被隐形眼镜所吸收，故戴隐形眼镜病人使用本品眼药水前应脱下隐形眼镜，滴药后至少须待15min才能再戴上眼镜。
（9）本品在某些病人使用过程中效果会减弱，其起始时间和程度因人而异，因此应密切观察。8%病人因不能充分控制眼内压而停用。这些病人的30%在治疗的第1个月即出现此情况。