双嘧达莫缓释胶囊


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双嘧达莫缓释胶囊


具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集,高浓度(50mg/ml)可抑制血小板释放。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。



基本信息


通用名:双嘧达莫缓释胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Dipyridamole Sustaind-release

汉语拼音:Shuɑnɡmidɑmo Huɑnshi Jiɑonɑnɡ

本品化学名称为:2,2′,2″,2′′′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。

结构式:

分子式:C24H40N8O4

分子量:504.63

【性状】

本品为缓释胶囊剂,内容物为黄色球形小丸。

药理毒理


作用机制可能为(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9mg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。(4)增强内源性PGI2的作用。

在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。

在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg (1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。

小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。

药代动力学


口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98mg/ml(1.01~3.99mg/ml),稳态谷浓度为0.53mg/ml(0.18~1.01mg/ml)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。

主治及用法


【适应症】

血栓栓塞性疾病预防和治疗,单用或与阿司匹林合用。

【用法用量】

口服一次200mg,一日2次。

【不良反应】

治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕,头痛、呕吐、腹泻、脸红,皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

注意事项


(1)严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。

(2)可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。

(3)有出血倾向患者慎用。

(4)有报告本品可能引起肝酶升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳妇女应慎用。

【儿童用药】

12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

【老年患者用药】

药物相互作用


与阿司匹林有协同作用。与肝素合用可引起出血倾向。与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

【药物过量】

如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。

【规格】

25mg

【贮藏】

遮光、密闭,阴凉处保存。