盐酸万乃洛韦胶囊
盐酸万乃洛韦胶囊
盐酸万乃洛韦胶囊是阿昔洛韦的前体，其成份为盐酸万乃洛韦。能够抑制病毒DNA合成，从而起到抗病毒作用。主要用于治疗水痘、带状疱疹、生殖器疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染。
基本信息
【英文名】Valaciclovir Hydrochloride Capsules
【成份】盐酸万乃洛韦
【性状】胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
【药理毒理】
1.药理盐酸万乃洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚合酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒效力。本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞毒性很低。盐酸万乃洛韦口服生物利用度高，故体内抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。2.毒理盐酸万乃洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量(LD50)分别为4.4g/kg和1.51g/kg，高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸万乃洛韦在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢产物在体内没有蓄积现象，因此，当调整与阿昔洛韦相同血药浓度水平时，在不同阶段的慢性和亚慢性试验中，盐酸万乃洛韦与阿昔洛韦具有相同的安全性。在临床剂量范围内，盐酸万乃洛韦是很安全的。
【药代动力学】
600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.350.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.590.82μg/ml，本胶囊剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为103.611.2%。盐酸万乃洛韦口服吸收后在体内分布广泛，可分布到所有组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织的浓度最低。盐酸万乃洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦，代谢产物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%～12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相，半衰期为2.860.39小时。
主治及用法
【适应症】用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生的指导下，可用于阿昔洛韦的所有适应症。
【用法和用量】口服：一日2次，一次0.3g，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10天。单纯疱疹连续服药7天。
注意事项
【不良反应】偶有轻度胃部不适、头晕等。
【禁忌】对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者慎用。2.服药期间宜多饮水。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇禁用。2.哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】儿童慎用，本品对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。
【药物相互作用】 尚不明确。
【规格】0.15g
【贮藏】密闭，在干燥处保存。 有效期：暂定二年